作为17-α-羟孕酮衍生物，醋酸氯地孕酮(chlormadinone acetate，CMA)具有较强的孕激素活性、抗雌激素活性及较弱的糖皮质激素活性，无雄激素活性及抗盐皮质激素活性。其与炔雌醇(ethinylestradiol，EE)组成的复方口服避孕药在欧洲、拉美等国家广泛应用。除主要用于避孕外，CMA还兼具治疗痛经、雄激素过剩相关疾病(痤疮、脂溢性皮炎、女性型脱发、多毛症、良性前列腺增生)及改善经前或经期不适等非避孕益处。本文就CMA的上述临床应用进展作一综述，为其今后在临床上发挥更充分而合理的应用提供依据。
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醋酸氯地孕酮(chlormadinone acetate，CMA)是17-α-羟孕酮的衍生物，其化学名为17α-乙酰氧基-6-氯-4，6-孕甾-3，20-二酮，于1961年首次合成，最初用于激素替代治疗。CMA具有较强的孕激素活性，该活性比内源性孕激素高30%；同时它还是一种抗雌激素，在避孕剂量下无雄激素活性。与其他孕激素不同的是，CMA具有较弱的糖皮质激素活性，而无抗盐皮质激素作用。1965~ 1971年，CMA与炔雌醇甲醚组成的复方口服避孕药(商品名"C-Quens"，礼来制药公司生产)在美国销售，是美国引进的第一个序贯避孕药。但1971年，礼来公司将其从美国市场主动召回，1972年开始美国全面停用所有含CMA的口服避孕药。原因在于，比格犬体内长期毒性研究显示，在其给药剂量为人推荐剂量的10~25倍时会引发比格犬乳腺结节(在人推荐剂量的1~2倍时未检查出结节)，这一结果在包括醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮和醋酸阿那孕酮等在内的其他17α-羟孕酮衍生物中均是如此结果。然而，后来又有研究揭示犬和人之间存在物种差异，证实CMA对人体并无类似不良反应。目前，CMA在临床中的应用形式为其与炔雌醇(ethinyl estradiol，EE)组成的复方口服避孕药，在欧洲和拉丁美洲等国家得到广泛应用。该制剂具有2种剂量规格：一种为含0.03 mg EE和2mg CMA，21/7 d给药(服药21 d+停药7 d)，于1999年首次在德国上市，商品名"Belara"；另一种为含0.02 mg EE和2 mg CMA，24/4 d给药(服药24 d+停药4 d)。临床试验证实，含0.02 mg EE与含>0.02 mg EE的复方口服药的避孕效果相当，但是EE剂量的降低极大程度提高了制剂的安全性。CMA独特的生物活性使其在临床上除主要用于避孕外，还兼具治疗痛经、雄激素过剩相关疾病(痤疮、脂溢性皮炎、女性型脱发、多毛症、良性前列腺增生)及改善经前或经期不适等非避孕益处，其临床应用范围较其他口服避孕药而言更为广泛。本文现就CMA的上述临床应用进展作一综述，为其今后在临床上发挥更充分而合理的应用提供依据。
