• 综述 •
苯溴马隆肝毒性机制的研究进展
药物不良反应杂志, 2016,18(4)
: 286-289. DOI: 10.3760/cma.j.issn.1008-5734.2016.04.009
摘要
苯溴马隆是强效促尿酸排泄药，通过抑制肾脏近曲小管对尿酸的重吸收而促进尿酸排出，是治疗痛风及高尿酸血症的常用药物。该药常见不良反应为腹泻、胃部不适、恶心等消化系统症状，斑疹、瘙痒等皮肤过敏症状，以及ALT、AST及ALP升高等肝功能异常表现。苯溴马隆的肝毒性主要与其抑制线粒体β氧化及呼吸链、降低ATP合成、促进活性氧生成、促进线粒体通透性转换孔开放并释放细胞色素C诱导肝细胞凋亡有关。此外，苯溴马隆的邻苯醌类中间代谢产物的形成和谷胱甘肽水平的降低均能增加肝毒性。苯溴马隆在体内通过CYP酶系代谢，CYP2C9/CYP3A4的活性增加及CYP2C9*3基因突变均可能增加苯溴马隆的肝毒性。
引用本文:
梁华玉,
王育琴.
苯溴马隆肝毒性机制的研究进展
[J]
. 药物不良反应杂志,2016,18
(4): 286-289.
DOI: 10.3760/cma.j.issn.1008-5734.2016.04.009
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随着生活方式及饮食结构的改变，我国高尿酸血症及痛风的发病率逐年升高[1]。苯溴马隆作为抗痛风药在1967年进入I期临床试验，于1976年首先在法国上市，随后在亚洲、南美洲和欧洲20多个国家陆续上市，2000年在我国上市。苯溴马隆是强效促尿酸排泄药物，通过抑制肾近曲小管对尿酸的重吸收而促进尿酸从尿液中排出，能有效降低血尿酸水平，临床用于治疗原发性和继发性高尿酸血症、痛风性关节炎间歇期及痛风结肿等疾病[2]。该药常见不良反应为腹泻、胃部不适、恶心等消化系统症状，斑疹、瘙痒等皮肤过敏症状，以及AST、ALT及ALP升高等肝功能异常表现。由于其确切的疗效及相对较轻的不良反应，苯溴马隆一直被视为高尿酸血症及痛风的特效药在临床广泛应用[3]。
