血－视网膜屏障(BRB)是眼部关键的生物学屏障，能够有选择性地调控外来物质进入眼内组织，因而也限制了药物从全身血液循环递送到眼后段的过程。目前，在人类基因组中已确定了两大转运载体超家族：溶质载体超家族和ATP结合盒超家族。随着对转运载体的表达及其功能作用进行深入的研究，转运载体在药物代谢动力学中的重要性逐渐显现。本文综述了氨基酸、寡肽、单羧酸、叶酸和核苷等转运载体，同时阐明了研究眼部转运载体对优化改进或研发以转运载体为靶向的药物递送系统，进一步提高药物在眼部的生物利用度，具有重要的现实意义。
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眼对外来物质具有选择通透性，这一选择过程主要通过眼部的生物学屏障来实现。近年来，随着对眼生物学屏障结构的进一步认识，以及对药物在眼部通透性的病理生理学过程的进一步了解，新的眼科药物和新型的眼部给药系统(ocular drug delivery system，ODDS)不断涌现，提高了对眼部疾病的控制和治疗。药物可通过眼前节或眼后节途径进入眼部组织。在眼后节给药途径中，血－视网膜屏障(blood-retinal barrier，BRB)限制了药物在眼后节组织中的分布[1]。许多眼后节疾病，如年龄相关性黄斑变性、糖尿病性视网膜病变、葡萄膜炎、视网膜静脉阻塞以及眼前节手术后诱发的黄斑囊样水肿等需要长期的、大剂量的药物治疗，但现有的各种给药途径如全身给药、角结膜局部给药、眼内注射、眼内缓释装置等均有缺陷[2]。因此如何实现眼部药物的有效递送是目前亟待解决的问题。长期以来人们对眼部药物代谢动力学的研究重点均放在了药物跨膜的被动扩散方面，认为转运载体在药物代谢动力学中的作用有限。然而在过去的10年，人们对转运载体的表达和功能进行了深入的研究，证实许多经典药和新的候选药物，是药物转运载体的底物或抑制剂。转运载体在药物代谢动力学中的重要性愈加明显。本文着重阐述目前对眼后节药物递送过程中的关键屏障——BRB上的转运载体及其作用的认识。
