实验研究
头孢呋辛静脉注射后在兔眼内组织的分布
中华实验眼科杂志, 2019,37(12) : 967-970. DOI: 10.3760/cma.j.issn.2095-0160.2019.12.006
摘要
目的

研究头孢呋辛静脉注射后在兔眼内各组织的分布及药代动力学参数。

方法

选取6月龄健康家兔35只,按照随机数字表法随机分为7个组,每组5只。空白对照组不做处理,其余实验兔耳缘静脉注射40.63 mg/kg头孢呋辛,分别于注射后0.5、1.0、1.5、2.0、2.5和3.0 h空气栓塞法各处死1组家兔,剖取各时间点实验兔眼球,分离眼部各组织,利用高效液相色谱法测定药物质量浓度,采用DAS软件进行头孢呋辛在眼部的药代动力学模型拟合。

结果

给药后房水、虹膜睫状体、玻璃体、视网膜脉络膜、角膜、巩膜组织中头孢呋辛的峰质量浓度(Cmax)分别为(11.63±0.20)、(1.59±0.05)、(1.51±0.08)、(0.99±0.07)、(1.55±0.08)和(8.57±0.17)μg/ml,达峰时间(Tmax)分别为1.5、1.0、1.0、0.5、1.0和0.5 h,药时曲线下面积(AUC0-t)分别为(26.60±0.62)、(6.22±0.84)、(5.86±0.16)、(3.75±0.45)、(5.50±0.15)和(26.48±0.73)(μg·h)/ml。给药后不同时间点晶状体中均未测得头孢呋辛。头孢呋辛药物在眼部代谢动力学均符合二室模型。

结论

家兔静脉注射头孢呋辛后,头孢呋辛在房水、虹膜睫状体、玻璃体、视网膜脉络膜、角膜、巩膜等组织中均有良好的通透性,在晶状体内无头孢呋辛分布。静脉注射后0.5~1.5 h头孢呋辛在眼部各组织中能达到有效浓度。

引用本文: 宫瑞中, 王丽, 王琛, 等.  头孢呋辛静脉注射后在兔眼内组织的分布 [J] . 中华实验眼科杂志,2019,37 (12): 967-970. DOI: 10.3760/cma.j.issn.2095-0160.2019.12.006
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作为二代头孢类抗菌药物,头孢呋辛可与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白结合,抑制细菌分裂和生长,最终使细菌溶解和死亡[1]。头孢呋辛具有广谱抗菌作用,可用于敏感菌感染的治疗,是眼科常见的围手术期预防用药。《抗菌药物临床应用指导原则》指出,头孢呋辛是手术部位感染预防用药有循证医学证据的二代头孢菌素[2]。国外有学者曾对头孢呋辛静脉给药后在人房水中的药物浓度进行测定[3,4,5],但是该药静脉注射后在眼部各个组织的药代动力学研究至今仍未十分清楚。本研究中采用高效液相色谱法测定头孢呋辛静脉注射后不同时间点家兔眼部各组织中的质量浓度及药代动力学参数以推测该药在眼内的通透性,为眼科手术术前预防给药提供依据。

 
 
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