综述
眼表药物递送系统新进展
中华实验眼科杂志, 2020,38(12) : 1091-1096. DOI: 10.3760/cma.j.cn115989-20200123-00038
摘要

由于眼部解剖生理及物理屏障的存在,滴眼液的眼部低生物利用度已成为影响药物治疗效果最大因素。药物递送系统可通过延长药物在眼表的停留时间以及增加药物透角膜能力,实现减少给药次数、维持有效治疗浓度的目的,成为当前眼科改善药物眼部生物利用度的研究热点。本文总结了近十年眼表药物递送系统的发展,主要介绍了纳米结构、环糊精及其衍生物、凝胶、角膜接触镜这些体系作为药物载体的优缺点及进展,认为各类眼表药物递送体系利用各自的特点可在一定程度上提高药物的眼部生物利用度,但在可实际临床应用前仍存在相应的问题需要解决。

引用本文: 陈香, 徐雯. 眼表药物递送系统新进展 [J] . 中华实验眼科杂志, 2020, 38(12) : 1091-1096. DOI: 10.3760/cma.j.cn115989-20200123-00038.
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在过去几十年,随着研究的深入以及技术的进步,眼科给药体系有了长足的发展。根据给药部位不同,眼科常见给药途径可分为眼表局部给药、结膜下注射、球周或球后注射以及玻璃体腔注射[1],有时还可采用视网膜下腔注射。由于后4种均为侵入性操作,创伤大,给药方式复杂,因此眼科常见的给药途径为眼表局部给药,其中以滴眼液、眼膏以及眼用凝胶为主要剂型。滴眼液给药方式简单,占眼科用药剂型的90%[2],但眼表的解剖生理及物理屏障,使药物不易进入眼内,生物利用度往往低于5%。结膜囊所能容纳的液体少且在眼轮匝肌的瞬目作用下,药物在眼表停留时间短,最终导致眼表有效治疗浓度维持时间短[3]。因此,一般滴眼液常要求患者多次给药,对患者的依从性要求较高。此外,商品化的滴眼液常为多剂量包装,为保证在使用过程中滴眼液维持无菌状态,抑菌剂仍是大部分滴眼液中不可或缺的部分[4]。中长期低浓度的苯扎氯铵点眼会使患者出现干眼或者干眼情况加重,主要表现为泪膜稳定性下降[5]。因此,增加滴眼液眼部生物利用度已成为一个亟待解决的问题。高生物相容性材料合成的纳米或微米级药物递送体系由于在增加难溶性药物溶解度、提高药物稳定性、减少给药次数、维持药物有效治疗浓度、增强药物角膜穿透力、延长眼表停留时间方面具有明显优势,近几年发展迅速并成为眼科研究的热点。眼科常见的药物递送系统有脂质体、纳米胶束、立方液晶纳米粒、微球。此外,原位凝胶、环糊精及其衍生物以及角膜接触镜,在提高眼表生物利用度上均各有所长。本文将从以上方面对近十年眼表药物递送系统的进展进行汇总总结,以期为之后的研究提供参考。

 
 
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