患者对药物反应的个体差异，一般是由药物在体内的代谢酶、转运体和靶点编码基因的多态性引起的。因为免疫抑制剂的治疗窗口较窄，患者个体差异导致的不良反应和疗效不佳，都可能引起比较严重的后果，近年人们对于利用药物基因组学进行个体化治疗给予了很高的期待。大量研究已经揭示了多种基因多态性与免疫抑制剂的药代动力学和药效动力学(PK/PD)之间的关联。本文将围绕免疫抑制剂的PK/PD，选择部分具备临床参考意义的研究，简要综述与免疫抑制剂代谢、转运和活化过程相关的药物基因组学进展。
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免疫抑制剂广泛应用于降低器官移植后排斥反应，能够显著提高移植器官存活率，但多数存在治疗窗窄，患者用药个体差异大等问题。器官移植后，免疫抑制剂体内浓度过低，会增加发生排异反应的风险，浓度过高，则会导致毒副作用。目前，通过治疗药物监测(theraputic drug monitoring, TDM)，可以测定药物体内浓度，调整给药剂量，优化治疗方案，以尽快达到治疗浓度。但是TDM主要针对药代动力学(pharmacokinetics，PK)过程，而不针对药效动力学(pharmacodynamics, PD)过程，不能辅助确定初始用药剂量，存在滞后性。此外，有些患者体内药物浓度在正常范围，也会疗效过低或发生不良反应，这与患者的个体差异相关。患者之间的遗传多态性会导致药物在体内转运、代谢、与靶点作用等过程出现个体差异，进而导致无效或出现不良反应，通过研究免疫抑制剂相关的药物基因组学，可以分析影响PK/PD过程的重要遗传因素，并寻找有助于个体化用药的规律，提高治疗的效果，减少不良反应的发生。本文针对几种常用免疫抑制剂，简要归纳证据等级较高的药物基因组学研究进展，为这些药物的临床应用提供参考。
