综述
奥普力农在心血管疾病中的研究现状
中华危重病急救医学, 2018,30(12) : 1209-1212. DOI: 10.3760/cma.j.issn.2095-4352.2018.12.022
摘要

奥普力农是20世纪90年代在日本上市的新一代磷酸二酯酶Ⅲ(PDEⅢ)抑制剂,该药可增加心肌收缩力,减少外周血管阻力,但不影响血压和心率,目前主要应用于急性心力衰竭和心脏外科手术后急性心功能不全的治疗。其药理机制通过选择性抑制PDEⅢ活性,使环磷酸腺苷(cAMP)降解受阻,心肌细胞内cAMP浓度增加,Ca2+内流加速,加强心肌收缩力,血管平滑肌细胞内Ca2+内流减少,扩张外周血管。近年奥普力农在肺动脉高压、心肌缺血/再灌注(I/R)损伤、心律失常方面的研究已较多,本文通过综述奥普力农在急性心力衰竭、肺动脉高压、心肌I/R损伤的心肌保护、心律失常等方面的应用,分析其在心血管疾病中的应用价值和相关进展。

引用本文: 许晓文, 张国兴, 陆士奇. 奥普力农在心血管疾病中的研究现状 [J] . 中华危重病急救医学, 2018, 30(12) : 1209-1212. DOI: 10.3760/cma.j.issn.2095-4352.2018.12.022.
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奥普力农是于20世纪80年代研发合成,1996年在日本上市的新一代磷酸二酯酶Ⅲ(PDEⅢ)抑制剂。奥普力农药理作用较为广泛,在心血管方面,通过选择性抑制PDEⅢ活性,使环磷酸腺苷(cAMP)的降解受阻,细胞内cAMP浓度增加,Ca2+内流加速,从而增强心肌细胞兴奋收缩耦联过程,加强心肌收缩力;奥普力农还能扩张外周血管,其扩血管作用也与平滑肌内cAMP浓度增加有关,但与心肌细胞相反,血管平滑肌内cAMP增加后,激活蛋白激酶促进Ca2+外流,而Ca2+内流受阻,使细胞内Ca2+浓度降低,平滑肌兴奋-收缩耦联过程受抑,因而外周血管扩张,故奥普力农有正性肌力和血管扩张作用,改善心肌的机械效率[1,2,3,4]。近年奥普力农在肺动脉高压(PAH)、心肌缺血/再灌注(I/R)损伤、心律失常方面研究也较多,现通过综述奥普力农在急性心力衰竭(心衰)、PAH、心肌I/R损伤、心律失常等方面的应用,分析其在心血管疾病中的应用价值和相关进展。

 
 
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