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18F－DPA－714的制备及其在动物体内的生物学分布
中华核医学与分子影像杂志, 2017,37(10)
: 632-636. DOI: 10.3760/cma.j.issn.2095-2848.2017.10.007
摘要
目的
制备18F－DPA－714，鉴定该标记化合物的标记率、放化纯、稳定性，并研究其在小鼠体内的生物学特性。
方法
DPA－714以碳酸钾/K2.2.2溶液为相转移催化剂进行亲核取代反应。粗产物过铝柱预纯化，再经半制备HPLC分离，检测产品在PBS和血浆中的稳定性，测定其脂水分配系数(LogP)，分别在小鼠和大鼠体内进行生物分布及microPET显像研究。
结果
18F－DPA－714的放化产率为31.6%(未衰变校正)，合成时间约为25 min，放化纯≥99%；在PBS和血浆中放置4 h，放化纯仍然≥99%。该标记化合物的LogP为2.71，其药代动力学更符合二室模型，分布半衰期T1/2α为2.40 min，消除半衰期T1/2β为69.15 min；主要分布在肺和肾脏，心脏次之，注射后30 min的放射性摄取值分别为(17.85±7.52) %ID/g、(15.41±1.80) %ID/g和(10.56±0.94) %ID/g。该标记化合物主要通过肝脏代谢、肾脏排泄，骨的摄取较稳定。正常老龄大鼠60 min动态扫描可见显像剂在脑实质内有摄取，清除缓慢。
结论
本实验合成的18F－DPA－714具有标记率高、合成时间短、前体用量少等优点，并具有良好的生物分布和血－脑屏障通透特性。
引用本文:
胡伟,
赵军,
杨敏,
等.
18F－DPA－714的制备及其在动物体内的生物学分布
[J]
. 中华核医学与分子影像杂志,2017,37
(10): 632-636.
DOI: 10.3760/cma.j.issn.2095-2848.2017.10.007
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