席笑迎; 张宗耀; 张利霞; 韩凯; 赵祚全; 方纬

doi:10.3760/cma.j.issn.2095-2848.2020.02.002

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• 新型心肌显像药物 •

新型心肌灌注显像药物⁹⁹Tc^m－3SPboroxime的SPECT显像实验研究

中华核医学与分子影像杂志, 2020,40(2) : 69-74. DOI: 10.3760/cma.j.issn.2095-2848.2020.02.002

摘要

目的

在健康及急性心肌梗死小型猪模型中验证⁹⁹Tc^m－3SPboroxime(3SP)作为快速心肌灌注显像(MPI)药物的优势。

方法

制备⁹⁹Tc^m－Teboroxime(TEBO)和⁹⁹Tc^m－3SP。取2只健康小型猪，麻醉后经静脉分别注射370 MBq ⁹⁹Tc^m－TEBO或⁹⁹Tc^m－3SP，立即用标准SPECT动态采集平面图像，持续采集20 min，测量心脏、肝和肺的放射性计数及心/肝、心/肺比值，并观察其随时间的变化；取4只健康小型猪和1只急性心肌梗死模型猪，麻醉后经静脉分别注射370 MBq ⁹⁹Tc^m－TEBO和⁹⁹Tc^m－3SP，同1只猪体内2种显像剂的注射分别在连续2 d内完成，同时用碲锌镉心脏专用SPECT仪(CZT－SPECT)动态采集断层图像15 min，测量心肌、肝的放射性计数及心/肝比值，评价MPI图像质量。采用配对t检验分析数据。

结果

⁹⁹Tc^m－TEBO和⁹⁹Tc^m－3SP的放化纯均>95%。⁹⁹Tc^m－3SP的初始心肌摄取与⁹⁹Tc^m－TEBO接近[平面显像，注射后2 min: 309.32×10³与314.13×10³计数/MBq；断层显像，注射后2 min(已校正)：7.96±0.87与8.24±1.53, t＝0.277，P>0.05]，但心肌滞留优于⁹⁹Tc^m－TEBO[平面显像，注射后20 min：218.67×10³与143.19×10³计数/MBq；断层显像，注射后15 min(已校正)：6.76±0.45与5.06±0.33, t＝－12.412，P＝0.001]。两者肝摄取及心/肝比值相似(注射后15 min内，t值：－1.332～1.101，均P>0.05)。CZT－SPECT MPI显示，正常心肌对⁹⁹Tc^m－3SP呈分布均匀的高摄取，梗死心肌呈放射性缺损改变。在⁹⁹Tc^m－3SP注射后15 min内的任意5 min显像时间窗中，正常与心肌梗死小型猪均可获取高质量的SPECT图像。

结论

⁹⁹Tc^m－3SP心肌摄取较高，注射后20 min内均有明显的心肌滞留，SPECT图像质量优越，是一种生物学性能优异的⁹⁹Tc^m标记快速MPI药物。

引用本文: 席笑迎, 张宗耀, 张利霞, 等. 新型心肌灌注显像药物⁹⁹Tc^m－3SPboroxime的SPECT显像实验研究 [J] . 中华核医学与分子影像杂志, 2020, 40(2) : 69-74. DOI: 10.3760/cma.j.issn.2095-2848.2020.02.002.

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冠状动脉(简称冠脉)管腔的完全闭塞可引起急性心肌梗死。心肌灌注显像(myocardial perfusion imaging, MPI)是一种非侵袭性评价心肌功能和显示灌注缺损的影像学技术^[1,2,3]。为了更加准确地评估灌注缺损，心肌对显像剂的摄取必须与冠脉血流量成比例^[4,5,6]。理想的MPI药物必须具备首次通过心肌摄取高、心肌内滞留稳定、组织背景比高、与局部血流在0～5 ml·min^－1·g^－1内具有良好的线性关系等特点。⁹⁹Tc^m－Teboroxime(简写为⁹⁹Tc^m－TEBO)是二肟硼酸类衍生物，呈电中性、亲脂性，是首个被美国食品药品监督管理局(Food and Drug Administration, FDA)批准的⁹⁹Tc^m标记MPI药物。与⁹⁹Tc^m－甲氧基异丁基异腈(methoxyisobutylisonitrile, MIBI)相比，⁹⁹Tc^m－TEBO心肌首次提取率高(可达94%)，且心肌摄取与冠脉血流间有很好的线性关系。但⁹⁹Tc^m－TEBO的心肌清除过快、滞留时间短及肝活性高的缺点限制了其临床应用^[7,8]。

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席笑迎