基础研究
固体靶PET核素89Zr的制备、质量控制和抗体标记
中华核医学与分子影像杂志, 2020,40(5) : 294-297. DOI: 10.3760/cma.j.cn321828-20191018-00226
摘要
目的

进行固体靶PET核素89Zr的制备和质量控制,制备89Zr并标记产物89Zr-去铁胺(DFO)-曲妥珠单克隆抗体(Trastuzumab)。

方法

采用核反应89Y(p,n)89Zr生产89Zr,设计加工89Y靶的固定靶托,由医用回旋加速器20 μA质子束流约12.5 MeV轰击89Y靶约1~2 h。使用羟肟酸树脂分离纯化轰击后的靶片,用1 mol/L草酸溶液淋洗获得89Zr。分析其特征峰、放射性核素纯度及放化纯等。利用89Zr草酸溶液和DFO-Trastuzumab在室温下标记制得89Zr-DFO-Trastuzumab,测定其放化纯。

结果

成功进行11次89Zr的生产,获得的89Zr产量为555~1 506 MBq,产额(34.8±5.2) MBq·μA-1·h-1,获得纯化后产品227.2~991.6 MBq(纯化率42%~87%),产品放射性浓度可达1.0×106 MBq/L。γ能谱分析显示了89Zr的特征峰(511和909 keV),未发现其他杂质峰,放射性核素纯度与放化纯均接近100%。合成的89Zr-DFO-Trastuzumab放化纯>95%,人血清白蛋白(HSA)溶液中放置72 h放化纯仍超过90%。

结论

通过自行设计靶片,成功制得性能优良的固体靶PET核素89Zr并行抗体标记,为89Zr药物的临床应用提供保障。

引用本文: 王风, 郭晓轶, 刘特立, 等.  固体靶PET核素89Zr的制备、质量控制和抗体标记 [J] . 中华核医学与分子影像杂志, 2020, 40(5) : 294-297. DOI: 10.3760/cma.j.cn321828-20191018-00226.
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正电子核素89Zr[Emax(β+)=897 keV,E(γ)=511 keV,E(γ)=909 keV]衰变生成稳定核素89Y,物理半衰期为78.41 h,可以匹配具有相似生物半衰期抗体的体内代谢过程,进行抗体标记的PET免疫显像[1,2],从而在体实时监测肿瘤免疫治疗药物的体内分布,筛选出适合进行抗体靶向治疗的肿瘤患者[3,4]89Zr还可用于标记非抗体物质,评价或指导相关临床研究[5,6]。国外诸多单位已在进行89Zr的生产[7,8,9,10],2009年Holland等[11]提出制备89Zr的标准方法,其产额为56.2 MBq·μA-1·h-1,单位靶面积产额为7.4 MBq·μA-1·h-1·cm-2。与之相比,我国在放射性核素89Zr的制备方面还有待提高,国内有关89Zr生产的文章很少[12],亦缺少后续相关的成功应用报道。本研究利用20 MeV医用回旋加速器连续11次成功制备固体靶核素89Zr,并进行质量控制分析,以稳定提供高品质的89Zr。

 
 
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