基础研究
18F-阿法肽的自动化制备及其前列腺癌PET/CT显像
中华核医学与分子影像杂志, 2020,40(12) : 731-735. DOI: 10.3760/cma.j.cn321828-20191219-00295
摘要
目的

探讨基于CFN-100氟多功能模块自动化制备18F-阿法肽(Alfatide Ⅱ)的方法并进行前列腺癌显像。

方法

通过氟离子分装器分出200~500 μl氟离子至反应管中,与标记前体1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸-E[(聚乙二醇)]4-环(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-苯丙氨酸-酪氨酸)]2{NOTA-E[PEG4-c(RGDfk)]2}(冻干药盒)反应,在水相中与18F经铝介导螯合标记,再经C18柱分离纯化,自动化制备得到18F-阿法肽,测定其放化产率。对18F-阿法肽注射液进行质量分析,并对2例前列腺癌患者(72岁和66岁)行18F-阿法肽PET/CT显像。

结果

采用结合双管路氟离子分装器的CFN-100氟多功能模块成功自动化制备18F-阿法肽,合成时间约30 min,放化产率为(28±3)% (非衰变校正,n=6),放化纯>98%,比活度为2.8×107 MBq/mmol,核素纯度大于99%。2例患者PET/CT显像示18F-阿法肽高度浓聚于前列腺癌病灶,最大标准摄取值(SUVmax)分别为35.6和5.0。

结论

利用改进的CFN-100氟多功能模块成功自动化制备18F-阿法肽,产物合成方法稳定,合成时间短,放化产率高,可高度浓聚于前列腺癌病灶。

引用本文: 陈礼平, 潘栋辉, 张雨, 等.  18F-阿法肽的自动化制备及其前列腺癌PET/CT显像 [J] . 中华核医学与分子影像杂志, 2020, 40(12) : 731-735. DOI: 10.3760/cma.j.cn321828-20191219-00295.
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18F-阿法肽(Alfatide Ⅱ),即18F-AlF-1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸-E[(聚乙二醇)]4-环(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-苯丙氨酸-酪氨酸)]2﹛1,4,7-triazacylononane-1,4,7-triacetic acid-E[(polyethylene glycol)]4-cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Tyr)]2, NOTA-E[PEG4-c(RGDfk)]2﹜是靶向整合素αvβ3受体的新型PET/CT分子影像探针。18F-阿法肽在肺癌、脑胶质瘤、乳腺癌、脑转移瘤等多种肿瘤的诊断、转移灶评估、放化疗疗效预测等方面具有较高的临床转化价值,与18F-脱氧葡萄糖(fluorodeoxyglucose, FDG)相比具有明显优势[1,2,3,4,5],该药已于2018年获中国国家药品监督管理局临床试验批件。目前,制备18F-阿法肽主要使用冷冻试剂盒的手动标记法[6,7,8],制备时通过多肽前体NOTA-E[PEG4-c(RGDfk)]218F-AlF间的螯合反应,在水相中完成标记,分离无需高效液相色谱(high performance liquid chromatography, HPLC)纯化,制备过程简单、快速[8];但手动标记方法会对制备人员造成一定辐射。本研究对现有商品化的CFN-100氟多功能模块进行改进,结合双管路的氟离子分装器[9],采用油浴加热方式和C18柱分离的纯化方法自动化制备18F-阿法肽,现报道如下。

 
 
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