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18F－AlF－NOTA－奥曲肽自动化合成及神经内分泌肿瘤PET/CT显像
中华核医学与分子影像杂志, 2022,42(8) : 478-481. DOI: 10.3760/cma.j.cn321828-20201231-00466
摘要
目的

探究自动化合成18F－AlF－1，4，7－三氮杂环壬烷－1，4，7－三乙酸(NOTA)－奥曲肽的方法并进行神经内分泌肿瘤(NET)显像。

方法

利用Trasis AllinOne合成模块，将Al18F与前体NOTA－奥曲肽在100 ℃下通过鳌合反应自动化合成18F－AlF－NOTA－奥曲肽，并对产品进行质量分析。对1例NET患者(男，35岁)行18F－AlF－NOTA－奥曲肽和18F－FDG PET/CT显像并比较显像结果。

结果

18F－AlF－NOTA－奥曲肽总合成时间为35 min，合成产率为(55.8±1.8)%(经非衰减校正，n＝6)，放化纯>95%，稳定性好，产品的无菌和无热原要求均符合规定。与18F－FDG相比(病灶SUVmax为3.8,靶/本底比值为1.03)，18F－AlF－NOTA－奥曲肽在NET患者体内显像清楚，病灶SUVmax为21.7，靶/本底比值为4.09。

结论

利用Trasis AllinOne合成模块制备18F－AlF－NOTA－奥曲肽简单快捷，方法稳定，得到的产品放化纯高，能满足临床应用需求。18F－AlF－NOTA－奥曲肽在NET患者体内显像具有较高的靶/本底比值，与18F－FDG相比有明显的优势。

引用本文: 宫晓艳, 孙芳芳, 余飞, 等.  18F－AlF－NOTA－奥曲肽自动化合成及神经内分泌肿瘤PET/CT显像 [J] . 中华核医学与分子影像杂志, 2022, 42(8) : 478-481. DOI: 10.3760/cma.j.cn321828-20201231-00466.
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生长抑素受体(somatostatin receptor, SSTR)作为G蛋白偶联受体家族的一员，共有5个亚型，即SSTR1~5[1,2]。SSTR可在神经内分泌肿瘤(neuroendocrine tumor, NET)细胞表面高表达[3]。奥曲肽(octreotide)是生长抑素经过人工修饰后合成的环八肽，能特异性靶向SSTR并与之结合，其对SSTR2和SSTR5表现出更高的选择性和亲和力[4]。

　
　
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神经内分泌瘤
奥曲肽
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