基础研究
Al18F-PSMA-11的制备及其PET/CT显像的初步应用
中华核医学与分子影像杂志, 2022,42(10) : 602-606. DOI: 10.3760/cma.j.cn321828-20210225-00043
摘要
目的

优化前列腺特异膜抗原(PSMA)靶向分子探针Al18F-PSMA-11的制备条件和方法,研究该探针临床转化的可行性。

方法

PSMA-NN′-双[2-羟基-5-(羧乙基)苄基]乙二胺-NN′-二乙酸(HBED-CC)溶于CH3COONH4缓冲液(pH=4.8)中,与溶于纯水的AlCl3·3H2O按照物质的量比1∶1于60 ℃反应10 min,经tC18柱纯化并冻干制成[Al]-PSMA-11。用18F标记[Al]-PSMA-11,考察反应温度和pH值对标记率的影响。标记产物经tC18柱纯化和无菌滤膜过滤制得Al18F-PSMA-11。对比Al18F-PSMA-11与68Ga-PSMA-11在5名健康志愿者[年龄(56±8)岁]的体内分布,采用两独立样本t检验比较2组SUVmax的差异。对1例前列腺癌根治术后生化复发患者(70岁)行Al18F-PSMA-11 PET/CT早期及延迟显像以评估其对前列腺癌复发监测的潜力。

结果

Al18F-PSMA-11在pH=4.8,60 ℃水相中反应15 min的标记率为(42.3±3.2)%,tC18柱纯化后产品室温放置3 h后的放化纯仍大于95%。Al18F-PSMA-11与68Ga-PSMA-11体内分布基本一致,主要浓聚在泪腺、腮腺、颌下腺、肝脏、脾脏、肾脏、膀胱及部分肠道,且2组各主要靶器官的SUVmax差异均无统计学意义(t值:0.19~1.95,均P>0.05)。前列腺癌生化复发患者的Al18F-PSMA-11延迟显像(注射后3 h)可见多发骨转移灶。

结论

采用[Al]-PSMA-11预螯合的方法合成的Al18F-PSMA-11可以满足临床PET显像应用,对前列腺癌转移灶有良好的定位和显像潜能。

引用本文: 李葇, 程超, 茅娟莉, 等.  Al18F-PSMA-11的制备及其PET/CT显像的初步应用 [J] . 中华核医学与分子影像杂志, 2022, 42(10) : 602-606. DOI: 10.3760/cma.j.cn321828-20210225-00043.
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前列腺特异膜抗原(prostate specific membrane antigen, PSMA)PET作为诊断、分期、预后评估的重要手段在前列腺癌等肿瘤的诊疗中发挥重要作用[1,2,3]。目前常用的PSMA PET显像剂为68Ga-PSMA-11、18F-PSMA-1007等,其中68Ga-PSMA-11由于制备的便利性和核素的易得性在国内得到快速的临床推广[4,5]。但68Ga半衰期对前列腺癌PSMA PET诊断时间窗而言相对较短,可能不利于隐匿病灶的发现[6,7]

 
 
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