子宫内膜异位症（内异症）是妇科常见疾病，内异症相关的痛经、非经期盆腔痛和性交痛严重影响患者的生命质量。减轻和消除疼痛常是患者就诊的主要目的。促性腺激素释放激素激动剂（GnRH-a）在内异症药物治疗中占据重要地位，可有效缓解内异症相关疼痛并可预防内异症复发，但GnRH-a过度抑制雌激素水平和最初使用时的点火效应给临床应用带来一定的困扰。非肽类促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂已在其他国家上市，其为口服剂型，用药方便，用药初期无点火效应，使用后迅速呈剂量依赖性抑制雌激素水平。非肽类GnRH拮抗剂复合制剂可长期使用，用于缓解内异症相关的痛经和非经期盆腔痛。本文从药物特点、临床疗效和安全性等方面对近年来GnRH拮抗剂治疗子宫内膜异位症的有关文献进行综述。
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子宫内膜异位症（内异症）是一种慢性、雌激素依赖性疾病，约10%的生育年龄妇女患有内异症；不孕症妇女中有20%~50%合并内异症，慢性盆腔痛妇女中71%~87%患有内异症［1］。内异症的主要临床表现为痛经、非经期盆腔痛和性交痛，并成为患者诊治的主要目的。内异症治疗的理念是以问题为导向进行早期诊断、个体化方案治疗和长期管理［2］，药物治疗无论是在手术治疗前还是手术后管理均发挥着重要作用。药物治疗的最主要目的为缓解疼痛，治疗药物有非甾体类抗炎药、孕激素类、复方口服避孕药、促性腺激素释放激素（gonadotropin-releasing hormone，GnRH）激动剂（GnRH agonists，GnRH-a）和GnRH拮抗剂（gonadotropin-releasing hormone antagonists）以及中药五大类［3］。熟悉各类药物的药理及毒副作用，应用各类药物进行序贯治疗是内异症长期药物治疗的趋势［4］。但各类药物的临床应用常会出现疗效不满意、给药途径不方便和（或）无法忍受的副作用，而使临床应用受到限制，例如：GnRH-a被公认为是治疗内异症的“金标准”药物［5］，可有效预防内异症的复发［6］，但该类药物为注射剂型，使用的初期有点火（flare-up）效应，且长期使用后会出现低雌激素血症引起的围绝经期症状，患者依从性较差，从而影响长期使用。另外，约1/3的内异症患者由于孕激素受体缺乏致孕激素抵抗，使用复方口服避孕药和孕激素类药物治疗无效［7］。
