有幸拜读“稳定期慢性气道疾病吸入装置规范应用中国专家共识^［1］”（以下简称为“专家共识”），得益匪浅。“专家共识”中专门列表1“吸入给药与口服、静脉给药的特性比较”，从起效速度、生物利用度、药物剂量等方面，对吸入给药与口服、静脉给药的特性进行了比较，使人一目了然。但其中某些提法欠科学，在此谈谈我们的看法。

“专家共识”表1中表述：吸入给药快，口服给药慢，静脉给药快。可供吸入使用的药物有好多种，包括支气管舒张剂、黏液溶解剂、吸入性糖皮质激素（ICS）、抗菌药物、疫苗和抗肺动脉高压药物^［2］，其中稳定期慢性气道疾病最常用的是ICS与支气管舒张剂。根据吸入后药物是否经过气管肺吸收而发挥作用，可将上述药物分为两类，一类是可以经过气管肺吸收发挥作用的药物，另一类是不经过气管肺吸收发挥作用的药物。对于可以经过气管肺吸收发挥作用的药物来说，吸入给药的起效速度仅次于静脉给药^［3］，比口服给药快。比如：短效β₂受体激动剂吸入后通常在数分钟内起效^［4］。但对于不经过气管肺吸收发挥作用的药物来说，吸入给药并不一定能与静脉给药一样起效快，甚至比口服给药还要慢。比如：常用的ICS就是一类起效较慢的药物。据教科书《内科学》中记载：ICS“通常需规律吸入1~2周或以上方能起效”^［5］。《中国国家处方集（化学药品与生物制品卷）》中介绍：“吸入糖皮质激素必须规律使用以产生最大的效益，通常在使用3~7 d后症状减轻”^［6］。可见，并不是所有的药物吸入给药都能与静脉给药一样，比口服给药的起效速度快。相反，有些药物吸入给药的起效速度不仅没有静脉给药快，甚至比口服给药还要慢。

某些药物吸入给药，即使是同一种药物，如果是不同的剂型，其起效速度也会有一定的差异。比如：布地奈德粉吸入剂（普米克都保）说明书中介绍：“尽管治疗开始后1~2周、甚至更长的时间也未必能达到最大效果，但通常在吸入治疗开始后24 h内，哮喘控制即能改善”；吸入用布地奈德混悬液（普米克令舒）说明书中说明：“在吸入布地奈德混悬液后，对哮喘症状控制情况的改善出现于开始治疗后2~8 d内，但在随后的4~6周仍没有达到该药的最大治疗收益”。布地奈德干粉吸入（DPI）是1 d以内起效，而雾化吸入需2 d以上才能起效。

“专家共识”的背景中介绍：“与口服和静脉给药等方式相比，吸入疗法的药物直接作用于肺部，具有起效迅速、疗效佳、安全性好的优势”。其实，可供吸入使用的药物中只有支气管舒张剂吸入途径给药，起效时间比其他给药途径更快。对于其他气道吸入药物而言，吸入途径给药的优势主要在于可以达到较高的局部药物浓度，减少全身不良反应^［2］。

“专家共识”表1中表述：吸入给药高，口服给药低，静脉给药高。生物利用度（bioavailability，F）是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环相对量，其计算公式为F=A/D×100%（A为体内药物总量，D为用药剂量）；生物利用度也用来表示药物进入全身血液循环的速度^［7］。如前所述，可供吸入用的药物根据吸入后药物能否经过气管肺吸收发挥作用分为两类。对于可以经过气管肺吸收发挥作用的药物来说，由于肺部吸收面积巨大，肺血流量丰富，药物到达肺泡囊即可被快速吸收进入血液循环，其生物利用度可以与静脉给药篦美；但如果以吸收进入全身循环药物量来说，由于吸入装置的原因，会造成大量的药物浪费^［8］，根据计算公式，其生物利用度远远不及静脉给药，甚至不及口服给药，特别是雾化吸入。静脉给药的生物利用度是100%，吸入给药的生物利用度不可能达到100%。对于不通过气管肺吸收发挥作用的药物来说，吸入后在肺部沉积发挥局部作用，通常是通过测量在作用部位可利用的活性物质的速度和程度，来估计生物利用度^［9］。这类药物如果从肺部沉积率来看，最高的是软雾吸入剂，肺部沉积率可达到45%~52%^［1］，而雾化吸入剂只有10%^［10］，其生物利用度明显不及口服给药，更谈不上与静脉给药相比。就ICS来说，如果以吸收入血的量为生物利用度，ICS的全身生物利用度是经肺吸收入血（肺生物利用度）和经肠道吸收入血（口服生物利用度）的总和。ICS经口腔吸入后，约80%滞留在口咽部，并随吞咽进入消化道；其余的10%~20%进入肺部。氟替卡松的口服生物利用度<1%^［11］，如何能与口服给药及静脉给药比？

“专家共识”表1中表述：吸入给药低，口服给药高，静脉给药高。

这里“药物剂量”不知是何概念？就用药剂量来说，并不是所有的药物都是吸入给药低，口服给药、静脉给药高。比如：硫酸沙丁胺醇注射液的用量一次是0.4 mg，吸入用硫酸沙丁胺醇溶液的用量一次为2.5 mg^［12］，沙丁胺醇雾化吸入给药的剂量要比静脉给药高得多。再如：硫酸特布他林片一次是1.25~2.5 mg，硫酸特布他林雾化液一次为5 mg，硫酸特布他林气雾剂一次是0.25~0.5 mg，硫酸特布他林注射液一次为0.25 mg^［12］，特布他林雾化吸入给药的剂量并不比口服给药低，比静脉给药的剂量还要高，只有气雾剂吸入的剂量比口服给药低，但并不比静脉给药低。至于ICS，其药物剂量比全身用糖皮质激素（口服、静脉）低的提法更不科学。ICS（以布地奈德DPI为例）有低剂量（200~400 μg）、中剂量（400~800 μg）、高剂量（>800 μg）之分^［4］；全身用糖皮质激素（以泼尼松为例）也有小剂量（<0.5 mg·kg⁻¹·d⁻¹）、中剂量（0.5~1.0 mg·kg⁻¹·d⁻¹）、大剂量（>1.0 mg·kg⁻¹·d⁻¹）之分^［13］。以上剂量的划分可根据不同治疗目的选择用药，并没有哪种需要采用中剂量或大剂量全身用糖皮质激素的情况，只需选用低剂量或中剂量的ICS就能解决问题。相反，以哮喘为例，对于大剂量ICS联合长效β₂-受体激动剂仍不能控制的持续性哮喘，给予小剂量全身用糖皮质激素可以有效^［4］。实际上，由于ICS不像沙丁胺醇和特布他林那样，同一种药物既有吸入制剂，又有口服、静脉制剂，所以很难对ICS的剂量与口服、静脉给药制剂的剂量进行比较。从生物的等效性来看，无法对它们剂量的高低进行比较。比如：与泼尼松5 mg等效剂量的地塞米松是0.75 mg，可以认为地塞米松剂量低吗？显然不可以。有文献表述，治疗慢性阻塞性肺疾病（简称慢阻肺）急性加重，每天雾化6~8 mg的布地奈德（3 mg，2次/d或2 mg，1次/6 h），能达到与静脉注射甲泼尼龙（40 mg）相当的疗效^［14］。是否可以认为雾化吸入布地奈德的剂量比静脉注射甲泼尼龙低呢？显然是不可以。就慢阻肺急性加重来说，静脉注射甲泼尼龙40 mg可以有效，雾化吸入6~8 mg的布地奈德不一定有效。因为许多因素会影响吸入的效果^［14］。

因此，吸入给药时，不同的药物、不同的剂型各有其不同的特点。对于吸入给药的某些特性应做具体分析，不能一概而论。

以上管窥之见，不当之处，敬请批评指正！