动脉粥样硬化是动脉壁的慢性非感染性炎症反应，动脉粥样硬化引起的心脑血管疾病是发达国家人群的主要死亡原因之一。随着我国人民生活水平的提高和饮食结构的改变，该病亦成为我国居民的主要死亡原因。动脉粥样硬化是多因素疾病，内皮损伤、血脂代谢紊乱以及慢性炎症是其形成的关键因素。调脂治疗是目前防治动脉粥样硬化的基石，他汀类药物已广泛应用于动脉粥样硬化性心血管疾病(atherosclerotic cardiovascular disease, ASCVD)的预防和治疗中^[1]。他汀类药物能显著降低血浆低密度脂蛋白胆固醇(low density lipoprotein cholesterol, LDL-C)水平，降低ASCVD患者的死亡率，并改善预后。然而，部分患者在接受足量他汀药物治疗时仍无法将血浆LDL-C水平达标。依折麦布为选择性胆固醇吸收抑制剂，作用于小肠黏膜刷状缘细胞，抑制食物胆固醇的吸收，能有效降低血浆总胆固醇和LDL-C水平，在临床上已作为高胆固醇血症患者的首选药物或与他汀类药物联合应用。在2014年的美国心脏协会(AHA)年会上公布的IMPROVE-IT研究表明，依折麦布联合他汀类药物可进一步减少心血管事件，为其临床应用展示了良好的前景。本文就依折麦布的体内药代动力学、药理学机制和药物基因组学，以及其在ASCVD方面的动物实验和临床研究进展作一综述。