评价国产与原研硫酸氨基葡萄糖胶囊的餐后人体生物等效性。
试验设计为单中心、随机、开放、单剂量、两制剂、三序列、三周期部分重复的交叉设计，试验药物为国产硫酸氨基葡萄糖胶囊伊索佳（受试制剂）和原研硫酸氨基葡萄糖胶囊维固力（参比制剂）。将健康受试者随机分为3组，每组均服药3个周期，但服用受试制剂（T）和参比制剂（R）的顺序不同，分别为TRR、RTR、RRT组。受试者分别在试验第1、4、7天进餐后30 min时口服试验药物。每次服药前1天晚餐后1~2 h（基线1）、服药前60 min内（基线2）、服药后15、30、45、60、90、120、150 min和3、4、5、6、8、10、14、16 h采集受试者外周静脉血各4 ml，离心后取血浆冻存。应用液相色谱-串联质谱法测定血浆样品中氨基葡萄糖浓度，计算血药浓度-时间曲线下面积[AUC，包括从0时至最后一个浓度可准确测定的样品采集时间t的AUC（AUC0-t）和从0时至无限时间（∞）的AUC（AUC0-∞）]和药峰浓度（Cmax）等主要药动学参数。由于氨基葡萄糖为人体内源性物质，采用减去服药前基线值（基线1和基线2的平均值）的方法对测得的氨基葡萄糖血药浓度进行校正。受试制剂与参比制剂AUC0-t、AUC0-∞和Cmax的几何均数比值（GMR）及其90%置信区间（CI）落在0.800~1.250范围内为等效。
纳入试验的健康受试者共30例，男性20例，女性10例；年龄（31±7）岁，范围18~45岁。TRR、RTR、RRT组各10例。TRR组1例于第1周期服药后脱落，余29例完成试验。受试制剂与参比制剂未经基线校正的AUC0-t、AUC0-∞、Cmax的GMR（90%CI）分别为0.985（0.941~1.031）、1.014（0.961~1.070）和0.937（0.827~1.062），经基线校正的AUC0-t、AUC0-∞、Cmax的GMR（90%CI）分别为0.977（0.923~1.035）、0.976（0.922~1.032）和0.932（0.817~1.063），均落在等效范围内（0.800~1.250）。试验期间3组受试者均未发生与试验药物相关的不良事件。
国产与原研硫酸氨基葡萄糖胶囊餐后服用情况下具有生物等效性，安全性良好。
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骨关节炎是一种慢性退行性疾病，临床主要表现为关节疼痛和活动障碍。目前，治疗骨关节炎的药物可分为特异性和非特异性2类。特异性药物能够针对发病机制发挥作用，阻止或减慢骨关节炎的病理过程、缓解症状，主要药物包括氨基葡萄糖、双醋瑞因、硫酸软骨素等；非特异性药物的作用主要是消炎止痛，如口服镇痛药、关节腔内注射糖皮质激素等。硫酸氨基葡萄糖是目前特异性药物中应用最为广泛的一种[1]。氨基葡萄糖可通过刺激软骨母细胞合成多聚氨基葡萄糖，从而促进蛋白多糖的生物合成，实现保护与修补机体软骨基质和恢复受损的软骨细胞的作用；还可抑制某些破坏软骨、肌腱与韧带的酶，减少骨关节内基质蛋白降解和周围组织细胞的破坏；同时还具有温和的抗炎效果，稳定细胞膜，减轻骨关节炎症[1,2]。硫酸氨基葡萄糖（商品名：维固力）由意大利罗达药厂于20世纪70年代开发上市[3]，于1996年进入中国市场[4]。浙江海正药业股份有限公司研制的硫酸氨基葡萄糖胶囊（商品名：伊索佳）于2004年上市（批准文号：国药准字H20041316）。为加强对仿制药质量的监管，提升我国制药行业整体水平，保障药品安全性和有效性，国务院办公厅于2016年发布了《关于开展仿制药质量和疗效一致性评价的意见》[5]，要求对国家基本药物目录（2012年版）中2007年10月1日前批准上市的化学药品仿制药口服固体制剂采用体内生物等效性试验的方法进行一致性评价。生物等效性是指在相似的试验条件下单次或多次给予相同剂量的试验药物后，受试制剂中药物的吸收速度和吸收程度与参比制剂的差异在可接受范围内。生物等效性研究按照研究方法评价效力，其优先顺序为药代动力学研究、药效动力学研究、临床研究和体外研究[6]。受浙江海正药业股份有限公司委托，北京安贞医院临床药理中心于2017年12月至2018年1月开展了以药代动力学（药动学）参数为终点评价指标的国产与原研硫酸氨基葡萄糖胶囊餐后人体生物等效性研究，现报道如下。
