论著
靶向共传输吲哚菁绿/紫杉醇缓释载药纳米胶束的制备与生物安全性评价
中国医药, 2016,11(9) : 1404-1409. DOI: 10.3760/cma.j.issn.1673-4777.2016.09.035
摘要
目的

构建吲哚菁绿与紫杉醇共传输的纳米胶束载药体系并评价载体的生物安全性。

方法

合成三嵌段的聚合物聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯亚胺(PEG-PCL-g-PEI),利用胶束自组装形成的聚己内酯疏水内核装载紫杉醇药物;同时,利用胶束表面正电荷,完成吲哚菁绿的表面吸附,从而制备吲哚菁绿/紫杉醇共载胶束。通过细胞毒性检测、药物体外释放、近红外热成像等体内外实验检测,检验共载胶束的可行性;利用小鼠血生化、血常规实验评价聚合物载体的生物安全性。

结果

通过共载胶束理化性质表征证实该药物载体能够同时负载吲哚菁绿与紫杉醇,载药量与包封率最好的为单甲氧基聚乙二醇(MPEG)2 000-PCL6 000-PEI2 000组,包封率达到(87.2±4.4)%,载药量为(9.5±3.5)wt%;同时,热成像检测证实共传输体系具有良好的肿瘤靶向,能够实现药物的靶向递送;聚合物胶束的生物相容性良好,小鼠血生化/血常规检测结果显示胶束无明显系统毒性。

结论

三嵌段的聚合物聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯亚胺阳离子胶束能够实现光敏剂与化疗药物的共同装载,并实现药物缓释靶向递送。

引用本文: 何治芬, 赵文光, 于静, 等.  靶向共传输吲哚菁绿/紫杉醇缓释载药纳米胶束的制备与生物安全性评价 [J] . 中国医药, 2016, 11(9) : 1404-1409. DOI: 10.3760/cma.j.issn.1673-4777.2016.09.035.
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恶性肿瘤是威胁人类生命的重大疾病之一,有效地治疗肿瘤是临床亟需解决的重大问题[1]。单一肿瘤治疗如化疗、放疗以及生物治疗等手段仍不能保证效果[2]。联合治疗如化疗加放疗、生物治疗与化疗结合等是目前常用的治疗方案,但毒副作用及肿瘤耐药性仍是影响肿瘤治疗效果的主要因素[3]。肿瘤光热治疗是指使用近红外激光激发光敏剂,用光热转化引起的温度升高或伴随产生的自由基杀死肿瘤细胞。该方法具有安全、可控及无创等优势,并且可以摆脱肿瘤多药耐受的限制,具有很好的肿瘤治疗前景[4]。吲哚菁绿,一种国家食品药品监督管理总局批准用于临床的高效光敏剂,在近红外激发光的刺激下,能够发生光热转化,温度升高并伴随自由基产生。大量研究证实,吲哚菁绿能够用于肿瘤治疗,并与化疗药物具有很好的协同作用[5,6,7,8]。本研究中,我们设计使用聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯亚胺(PEG-PCL-g-PEI)作为聚合物载体,利用其良好的自组装性能与表面电荷相互作用,完成吲哚菁绿与化疗药物紫杉醇的共装载,评价共载效率与递送效果,完成聚合物胶束的生物相容性评价。

 
 
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