• 综述•胰高血糖素专题 •
基于胰高血糖素的糖尿病治疗药物研究进展
国际内分泌代谢杂志, 2018,38(1)
: 15-18. DOI: 10.3760/cma.j.issn.1673-4157.2018.01.004
摘要
基于胰高血糖素的糖尿病治疗药物中，内源性胰高血糖素能快速升高血糖，作为严重低血糖的急救药物应用于临床；胰高血糖素受体拮抗剂的研发起源于糖尿病患者胰高血糖素的过度分泌，拮抗胰高血糖素的作用能降低患者血糖；而胰高血糖素受体激动剂的研发则基于胰高血糖素升糖作用外的降脂及促进能量消耗作用，其与肠促胰素的双重受体激动剂能使肥胖的糖尿病患者进一步获益。虽然这些药物大多数尚处于临床前期的研究中，但在糖尿病治疗上，它们有望成为有效的降糖药物，将给糖尿病患者带来曙光。
引用本文:
李柯,
吴霞,
邵加庆.
基于胰高血糖素的糖尿病治疗药物研究进展
[J]
. 国际内分泌代谢杂志, 2018, 38(1)
: 15-18.
DOI: 10.3760/cma.j.issn.1673-4157.2018.01.004.
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自糖尿病的"双激素学说"被提出后，针对胰岛素的研究得到了很大进步，围绕胰岛素而研发的一系列药物在临床上得到广泛应用。然而，作为胰岛素的拮抗激素，胰高血糖素却常被忽略，由于各种原因使其研究远落后胰岛素的研究。近年来，随着科技的进步，胰高血糖素再次成为研究者关注的焦点。关于胰高血糖素分泌的调节及其作用机制得到很大提高；其不仅对糖代谢有影响，且对氨基酸代谢及脂代谢也发挥重要作用[1,2,3]。另外，其对能量消耗及食欲也有影响[4]。最近我国学者成功阐明了全长胰高血糖素受体(GCGR)在不同功能状态下的三维构象，发现GCGR连接胞外结构域和跨膜结构域的肽段通过其构象变化在受体活化调控中扮演关键角色[5]。这些都为胰高血糖素的药物研究提供了理论基础。目前，基于胰高血糖素的药物主要有3种，分别是内源性胰高血糖素、GCGR拮抗剂及GCGR激动剂，有望成为有效的降糖药物，本文主要对各类药物的机制及研究进展作一综述。
