传统降糖药物在糖尿病的治疗中发挥着巨大的作用，但是由于糖尿病发病机制的复杂性，传统降糖药物仍然不能满足临床需要。因此，开发具有新作用机制的抗糖尿病药物具有十分重要的意义。近年涌现出一些与传统降糖药物作用机制迥异的新药，二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂即是其中之一。目前已问世的DPP-4抑制剂有几十种^[1,2,3]，国内上市的有西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格列汀。这些药物被统称为格列汀(gliptin)类^[3,4]，它们能增加肠促胰岛素(incretin)水平，属于肠促胰岛素增强剂(incretin enhancer)。