综述
伏立康唑的治疗药物监测:国内外相关指南概览
药物不良反应杂志, 2020,22(7) : 409-415. DOI: 10.3760/cma.j.cn114015-20190617-00501
摘要

2013年3月至2018年12月,日本、英国、加拿大、澳大利亚和中国相继发布了有关伏立康唑的治疗药物监测指南。国内外指南一致推荐使用伏立康唑时应给予负荷剂量,并在第3天监测患者血药谷浓度;调整给药剂量、发生不良事件或疗效欠佳、增加或停用可能发生相互作用的药物以及序贯给药时,应再次进行血药浓度监测。伏立康唑相关不良事件的临床类型已较为明确,治疗期间发生不良事件后可根据其严重程度分级给予停药或减量等处理。伏立康唑不但是细胞色素P450(CYP)2C9、CYP2C19和CYP3A4的底物,也是其抑制剂,应注意与其他药物联用时的相互作用。今后需要进一步开展研究,积累不同用药目的、不同疾病或不同真菌感染、Child-Pugh C级严重肝病和<2岁儿童等人群应用该药的循证医学证据,为临床个体化治疗提供参考。

引用本文: 林志强, 张清泉, 陈婷婷. 伏立康唑的治疗药物监测:国内外相关指南概览 [J] . 药物不良反应杂志, 2020, 22(7) : 409-415. DOI: 10.3760/cma.j.cn114015-20190617-00501.
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伏立康唑是第2代三唑类抗真菌药,具有广谱抗真菌活性,是目前治疗侵袭性曲霉菌病的一线药物,也可用于氟康唑耐药念珠菌(包括克柔念珠菌)严重侵袭性感染、足放线菌属和镰刀菌属严重感染的治疗[1,2]。伏立康唑的作用特点之一是个体差异较大,这是由于该药在人体内的药物代谢动力学(药动学)特征呈非线性,随着给药剂量增加,血药浓度显著升高,谷浓度与剂量相关性不大;同时该药既是细胞色素P450(cytochrome P450 proteins,CYP)2C9、CYP2C19和CYP3A4的底物,也是其抑制剂,临床上与许多药物存在相互作用;而且已有大量研究表明CYP2C19基因多态性、性别、年龄、合并用药等因素都会显著影响伏立康唑的血药浓度。因此,临床使用伏立康唑需要进行治疗药物监测,根据血药浓度调整给药剂量,实施个体化治疗,提高药物的疗效,避免或减少药物不良事件。2013年以来,日本、英国、加拿大、澳大利亚和中国相继发布了伏立康唑的治疗药物监测或个体化用药指南,我们收集这几部指南进行简要综述,以期为伏立康唑的安全、合理应用提供参考。

 
 
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