综述
Janus酪氨酸激酶及其抑制剂与皮肤病的研究进展
国际皮肤性病学杂志, 2015,41(3) : 192-195. DOI: 10.3760/cma.j.issn.1673-4173.2015.03.016
摘要

Janus蛋白酪氨酸激酶是一种非受体酪氨酸激酶,参与了许多细胞因子、生长因子的信号传导,在多种细胞分化过程中发挥重要作用,与多种炎症、免疫性及肿瘤性皮肤病有关。Janus蛋白酪氨酸激酶活性的改变既可导致信号通路过度活化,也能出现信号通路失活,两种状态均能导致疾病。Janus蛋白酪氨酸激酶也是研发药物的一个重要靶点。不同的皮肤病会有不同的Janus蛋白酪氨酸激酶的异常活化,针对不同的Janus蛋白酪氨酸激酶而研发的多种抑制剂对多种皮肤病有较好的疗效。

引用本文: 宁维翾, 王遂泉, 许爱娥. Janus酪氨酸激酶及其抑制剂与皮肤病的研究进展 [J] . 国际皮肤性病学杂志, 2015, 41(3) : 192-195. DOI: 10.3760/cma.j.issn.1673-4173.2015.03.016.
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Janus蛋白酪氨酸激酶(JAK)是一种非受体酪氨酸激酶。细胞因子受体通常在胞质区没有酪氨酸激酶活性的结构域,当细胞因子受体与相应的配体结合后被活化,激活耦联的JAK,活化的JAK引起相应受体胞内区的酪氨酸磷酸化,为STAT(signal-transducers and activators of transcription)蛋白提供结合位点。STAT蛋白和受体相结合后,又被JAK磷酸化,磷酸化后的STAT蛋白自发地从受体上解离并二聚体化,然后转位到细胞核内,结合到靶基因的启动子特定区域,从而调控相应的基因表达。JAK-STAT信号通路不需要一系列的信号分子磷酸化的级联放大反应,被认为是一条作用更直接,更快捷的信号转导途径。

 
 
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