基础研究
11C-间羟基麻黄碱的自动化合成及心肌显像研究
中华核医学与分子影像杂志, 2022,42(11) : 672-675. DOI: 10.3760/cma.j.cn321828-20210512-00161
摘要
目的

实现11C-间羟基麻黄碱(mHED)的全自动化合成,并对其进行显像研究。

方法

采用11C-三氟甲基磺酰基甲烷(11CH3-triflate)法制备11C-mHED,粗产品经半制备高效液相色谱(HPLC)纯化得到终产物,采用放射性HPLC测定其放化纯和比活度;取5只正常SD大鼠行microPET/CT显像确定其心肌摄取和排泄过程;行心肌梗死患者(男,42岁)PET/CT显像评价其临床显像价值。

结果

通过商用合成器实现了11C-mHED的自动化合成,总合成时间约30 min,放化产率为(15±2)%(非衰减校正,n=10),放化纯>98%,比活度约为65 GBq/mmol;正常SD大鼠的microPET/CT显像示注射显像剂后10 min心肌摄取最高,后逐渐从心肌排泄并经过肝胆排出;心肌梗死患者PET/CT显像可见左心室下壁近心尖部显像剂缺损,与超声和心电图检查结果相匹配。

结论

成功自动化制备11C-mHED,产物放化产率和比活度较高,可高度浓聚于心肌,心肌梗死患者显像效果良好。

引用本文: 何玉林, 张国建, 白侠, 等.  11C-间羟基麻黄碱的自动化合成及心肌显像研究 [J] . 中华核医学与分子影像杂志, 2022, 42(11) : 672-675. DOI: 10.3760/cma.j.cn321828-20210512-00161.
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去甲肾上腺素(norepinephrine, NE)转运蛋白(NE transporter, NET)是一种肾上腺素能神经末梢的跨膜蛋白,负责神经元释放的NE的主动再摄取,高度表达于交感神经系统的主要器官(如心脏和大脑)中[1]。与NE结构密切相关的分子探针可用于评估各种疾病的突触前交感神经末梢的完整性[2],这有助于心脏疾病的早期诊断和风险评估[3]11C-间羟基麻黄碱(meta-hydroxyephedrine, mHED)是目前最主要的用于评估心脏交感神经末梢完整性的正电子示踪剂[4],其是一种间羟胺类似物,与位于交感神经末梢轴突外膜的NE具有相同的神经元摄取机制,但能抵抗儿茶酚-O-甲基转移酶(catechol-O-methyltransferase, COMT)和单胺氧化酶(Monoamine oxidase, MAO)的代谢[5]。本研究自动化合成了11C-mHED,并利用其进行了正常大鼠的microPET/CT心肌显像和心肌梗死患者的PET/CT心肌显像研究,现报道如下。

 
 
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