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FAPI:构建核医学肿瘤诊疗一体化的新篇章
中华核医学与分子影像杂志, 2023,43(6) : 321-324. DOI: 10.3760/cma.j.cn321828-20230503-00118

20世纪90年代,2个独立的研究小组相继发现成纤维细胞激活蛋白(fibroblast activation protein, FAP)在肿瘤间质激活的成纤维细胞、肉瘤的肿瘤细胞和肉芽组织中高度表达,并确认FAP是影响肿瘤细胞的细胞外基质(extracellular matrix, ECM)降解功能的膜蛋白酶[1,2,3]。这些发现开启了对FAP研究的序幕。研究者们早在1994年就进行了放射性核素131I标记靶向FAP的单克隆抗体mAbF19的初次临床试验。然而直到2018年,FAP在核医学领域的研究才取得突破。得益于核素标记FAP抑制剂(FAP inhibitor, FAPI)的新进展[4]68Ga-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid, DOTA)-FAPI-04首次应用于临床显像,并在28种恶性肿瘤中展现出色的肿瘤可视化能力[5]。随后FAPI PET显像的临床应用、更多FAP衍生物和靶向FAP多种显像剂的研发、以及其在肿瘤诊疗一体化的探索,成为核医学领域最热门的方向。仅4年的时间,国内外超过600篇论文发表,涉及各种恶性肿瘤(乳腺癌、肺癌、胰腺癌、胃癌、肝癌、结直肠癌、甲状腺癌等等)及非肿瘤疾病(心肌梗死、类风湿关节炎、心力衰竭、肾脏疾病、肺纤维化等)的临床前研究和临床研究。国内已发表300余篇相关英文文章,中国学者的探索研究对于深入理解和验证FAP的临床应用价值、开发新型诊疗探针具有重要贡献。

引用本文: 兰晓莉. FAPI:构建核医学肿瘤诊疗一体化的新篇章 [J] . 中华核医学与分子影像杂志, 2023, 43(6) : 321-324. DOI: 10.3760/cma.j.cn321828-20230503-00118.
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20世纪90年代,2个独立的研究小组相继发现成纤维细胞激活蛋白(fibroblast activation protein, FAP)在肿瘤间质激活的成纤维细胞、肉瘤的肿瘤细胞和肉芽组织中高度表达,并确认FAP是影响肿瘤细胞的细胞外基质(extracellular matrix, ECM)降解功能的膜蛋白酶[1,2,3]。这些发现开启了对FAP研究的序幕。研究者们早在1994年就进行了放射性核素131I标记靶向FAP的单克隆抗体mAbF19的初次临床试验。然而直到2018年,FAP在核医学领域的研究才取得突破。得益于核素标记FAP抑制剂(FAP inhibitor, FAPI)的新进展[4]68Ga-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid, DOTA)-FAPI-04首次应用于临床显像,并在28种恶性肿瘤中展现出色的肿瘤可视化能力[5]。随后FAPI PET显像的临床应用、更多FAP衍生物和靶向FAP多种显像剂的研发、以及其在肿瘤诊疗一体化的探索,成为核医学领域最热门的方向。仅4年的时间,国内外超过600篇论文发表,涉及各种恶性肿瘤(乳腺癌、肺癌、胰腺癌、胃癌、肝癌、结直肠癌、甲状腺癌等等)及非肿瘤疾病(心肌梗死、类风湿关节炎、心力衰竭、肾脏疾病、肺纤维化等)的临床前研究和临床研究。国内已发表300余篇相关英文文章,中国学者的探索研究对于深入理解和验证FAP的临床应用价值、开发新型诊疗探针具有重要贡献。

 
 
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