
蛋白激酶B(Akt)是PI3K-Akt-mTOR信号通路中的一个中间信号分子,其异常活化在结直肠癌的发生发展中起到重要的作用,以此为靶点的药物已成为结直肠癌治疗的研究热点,临床试验研究证明,针对Akt为靶点的多种抑制剂具有较好的抗肿瘤活性。近年来,有关Akt抑制剂和其在结直肠癌治疗中的研究也越来越受到重视。
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结直肠癌是最常见的恶性肿瘤之一,在我国发病率及病死率呈逐年上升的趋势,已上升至恶性肿瘤的第4位[1]。磷脂酰肌醇3激酶(phosphatidylinositol 3 kinase,PI3K)-蛋白激酶B(protein kinase B,Akt)-雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of rapamycin,mTOR)信号通路的异常激活在结直肠癌的发生发展中起重要作用,Akt作为该通路中的一个主要信号分子,在结直肠癌的发生发展、浸润转移、临床病理分期及预后等方面有着重要意义和潜在的临床价值。目前,化疗、放疗及手术治疗等传统的治疗方式仍是结直肠癌的标准治疗方式,但其生存期却没有得到很大的改善,中位生存期仍不足20个月[2]。Akt作为PI3K-Akt-mTOR信号通路的重要靶点,在多种恶性肿瘤(乳腺癌、肺癌、结直肠癌、前列腺癌、血液系统肿瘤)中均可发现其异常活化。许多研究表明以Akt为靶点的多种抑制剂表现出较好的抗肿瘤活性,以Akt为靶点的分子靶向治疗也越来越得到人们的重视。





















