
双氢青蒿素是青蒿的活性成分之一,可通过与铁离子形成自由基杀伤肿瘤细胞、诱导细胞凋亡、抗肿瘤血管生成、抑制肿瘤侵袭转移、逆转多药耐药、影响细胞内Ca2+浓度、调控细胞周期、调节细胞自噬和免疫系统等方式参与抗肿瘤过程,是潜在可利用的抗肿瘤新药。
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青蒿是祖国医学中具有止疟功效的中草药,双氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)是其活性成分最高的组分之一,也是一种特效抗疟药。1992年国内首次报道了青蒿素及其衍生物对白血液病细胞P388、肝癌细胞SMMC-7721、胃癌细胞SGC7901等多种肿瘤细胞均有抗增殖作用,对人体正常细胞却作用微弱,提示其具有选择性杀伤肿瘤细胞的功能[1]。这是国内开始发现并关注青蒿素及衍生物抗肿瘤作用的开端,随后一系列的国内外文献相继报道了其对各种实体瘤和血液系统肿瘤抗增殖作用及相关机制。Zhang等[2]发现,青蒿素衍生物DHA对人肝癌细胞具有抗增殖、促凋亡的作用,且呈时间剂量依赖性,而对正常的肝细胞却没有明显影响。DHA还具有脂溶性、可穿透血脑屏障的特点,克服了传统化疗药物难以通过血脑屏障的缺点,对脑胶质瘤的替莫唑胺化疗及放疗具有协同增敏效应[3]。DHA是青蒿素及其他衍生物中抗肿瘤活性最强的组分,鉴于其明确的抗肿瘤作用,美国国家癌症中心已将其纳入抗癌药物及活性成分筛选计划。目前研究已证明,DHA可通过多种分子机制参与抗肿瘤过程。





















