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一线抗乙肝病毒药物恩替卡韦处方前研究
国际医药卫生导报, 2020,26(15)
: 2172-2178. DOI: 10.3760/cma.j.issn.1007-1245.2020.15.004
摘要
目的
对耐药率低、抗病毒作用强的一线抗乙肝病毒药物恩替卡韦进行处方前研究，为开发其新型制剂提供参考和依据。
方法
对恩替卡韦外观、晶型和溶解性等进行考察，建立高效液相等度洗脱法进行含量测定，测定恩替卡韦在不同有机溶剂和不同磷酸盐缓冲液中的溶解性，以及其在不同pH条件下的表观油水分配系数。
结果
恩替卡韦为类白色结晶性粉末，无臭无味，易溶于二甲基亚砜，可溶于甲醇，难溶于乙腈、丙酮、二氯甲烷和乙酸乙酯。HPLC法在5～100 µg•ml-1浓度范围内线性关系良好（R＝0.999 9）。油水分配系数随pH值的升高而增大。
结论
本研究建立的定量测定恩替卡韦的HPLC法准确可靠，处方前研究表明，恩替卡韦微溶于水，难溶于多种有机溶剂，需采用适宜的方法进行恩替卡韦新制剂的开发。
引用本文:
蒋瑞,
王腾腾,
汤胜男,
等.
一线抗乙肝病毒药物恩替卡韦处方前研究
[J]
. 国际医药卫生导报, 2020, 26(15)
: 2172-2178.
DOI: 10.3760/cma.j.issn.1007-1245.2020.15.004.
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乙型病毒性肝炎（简称乙肝）是由乙肝病毒（hepatitis B virus，HBV）引起的、以肝脏炎性病变为主，并可引起多器官损害的一种疾病。乙肝广泛流行于世界各国，尽管随着乙肝疫苗的广泛应用、血液制品的筛选以及抗病毒治疗，乙肝的感染率已呈下降趋势，但是，HBV感染仍是全球性的公共卫生问题，乙肝仍是发展中国家的主要疾病，在亚洲和非洲的部分地区仍然存在疫情。目前正在使用的抗乙肝治疗方法可以控制HBV病毒载量在较低水平，但由于潜入人体细胞核内的共价闭合环状DNA（cccDNA）具有高度的稳定性，在细胞核内可以维持数月至数年，很难完全从体内清除，因此，乙肝是一种需要长期治疗的疾病。
